2022年1月3日开凡检测在国际著名期刊《Xenobiotica》（2021年影响因子：1.908）上发表文章《Evaluation of MTBH, a novel hesperetin derivative on the activity of hepatic cytochrome P450 isoform in vitro and in vivo using a cocktail method by HPLC-MS/MS》。肝纤维化是慢性肝损伤中常见的伤口愈合反应，涉及细胞外基质的过度沉积，肝纤维化是慢性肝病最终发展为肝硬化或肝细胞癌的重要病理过程。目前临床上的抗纤维化治疗主要包括病因治疗、保护肝细胞、抑制炎症反应、抑制HSC活化、促进HSC凋亡、基因治疗以及中药治疗等手段，而中药抗肝纤维化具有独特的临床疗效，能够逆转肝纤维化。MTBH为中药来源单体经结构-药效优化后设计的半合成全新化合物，前期体外RAW246.7细胞和小鼠肝纤维化模型已验证其具有显著的抗炎和抗肝纤维化活性，具有非常广阔的应用前景。本研究选取大鼠和人肝微粒体，通过体外大鼠和人肝微粒体CYP450探针底物抑制实验，大鼠给予MTBH后对肝细胞CYP450 mRNA、蛋白和同工酶的抑制和诱导实验来阐明其代谢途径和可能机制，结果表明，高剂量MTBH对大鼠和人肝微粒体中CYP3A1/4和CYP2E1活性有一定抑制作用，且可能是抑制mRNA转录和相关蛋白的表达进而抑制其活性。这为明确MTBH体内代谢过程，为MTBH药物开发提供重要价值。开凡检测为探针底物在微粒体孵育系统中生成代谢物定量检测提供了技术支持，为课题顺利开展提供了基础。