Interactions Between Ephedra sinica and Prunus arm .pdf

2021年11月26日，开凡检测于国际著名期刊《Frontiers in Pharmacology》（2021年影响因子：5.810）上发表文章《Interactions Between Ephedra sinica and Prunus armeniaca: From Stereoselectivity to Deamination as a Metabolic Detoxification Mechanism of Amygdalin》。麻黄-杏仁是麻黄汤类方的经典药对，解表平喘，宣降相宜，属“相使为用”配伍范畴。麻黄、杏仁均为有一定毒副作用，麻黄草提取物及其制剂因为确切的不良反应而被FDA禁止使用，国内外服用杏仁中毒甚至死亡案例时有发生。前期研究发现麻黄杏仁配伍使苦杏仁苷产生立体选择性代谢从而降低了杏仁的毒性，而立体选择性代谢在传统汤剂和配方颗粒中是否一致尚不可知。并且麻黄-杏仁“一刚一柔”配伍特点与其“减毒增效”作用机制仍缺乏科学的阐释。本研究就从麻黄-杏仁配伍角度，进一步讨论了麻黄-杏仁可能的解毒途径。通过对中药传统汤剂和配方颗粒的比较，研究苦杏仁苷的立体选择性代谢和代谢解毒途径。研究结果表明在麻黄-杏仁传统汤剂中，麻黄能选择性影响杏仁中活性成分L/D-苦杏仁苷及其代谢物L/D-野樱苷在大鼠体内药代动力学，降低D-苦杏仁苷体内的相对暴露量进而促其解毒，而麻黄-杏仁颗粒剂没有汤剂中的效果明显。在大鼠肝微粒体和肠道菌群代谢酶与苦杏仁苷的孵育系统中发现了15种代谢物，其中10种是首次发现，并且麻黄-杏仁传统汤剂中解毒代谢产物显著高于麻黄-杏仁颗粒剂。因此推测麻黄-杏仁药对通过传统煎煮方式可能促使了化学成分的改变，进而影响体内代谢过程，而颗粒剂的简单混合不具有上述过程。说明二者不等效，麻黄杏仁汤剂不能完全被其配方颗粒所代替。上述立体选择性药代动力学生物样本检测均在开凡检测完成，为本研究的顺利开展提供了强有力的技术支持。